Hydroxycarboxylic acid receptor 2 (GPR109A) and retinopathies: pathways and prospects

Back to news list

Source: Frontiers Medicine

Original: https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fmed.2026.1776648...

Published: 2026-03-11T00:00:00Z

The GPR109A receptor (HCAR2) is a G-protein-coupled receptor important for eye health, expressed in retinal pigment epithelial cells, endothelial cells, and microglia. It has a role in diabetic retinopathy, hypertensive retinopathy (HR), and retinopathy of prematurity (ROP), where inflammation, oxidative stress, and vascular instability drive disease progression. It is activated by endogenous ligands such as niacin, β-hydroxybutyrate (BHB) and butyrate, or synthetic agonists such as monomethyl fumarate (MMF) and L-2-oxothiazolidine-4-carboxylic acid (OTC). Tieto látky sprostredkúvajú protizápalové, antioxidačné a bariérové ochranné účinky. Článok zdôrazňuje terapeutický potenciál zacielenia na GPR109A v ranom štádiu ochorení sietnice a neinvazívne liečebné stratégie. Diskutuje účinnosť a obmedzenia agonistov, vrátane skresleného agonizmu na zníženie vedľajších účinkov ako kožné sčervenanie. Predklinické údaje sú presvedčivé, no potrebné sú ďalšie štúdie na optimalizáciu podávania a klinické overenie. GPR109A predstavuje sľubnú cieľ pre preventívne terapie porúch sietnice ohrozujúcich zrak.